犀利士藥動力學詳解：吸收率高、效果穩定、功效持久、安全性高！

對於許多曾經患有勃起功能障礙（陽痿），或正在被疾病困擾的男性，相信都對犀利士這款藥物不陌生。犀利士如果僅僅針對勃起功能障礙這種疾病來說，說是神藥都不過分！無論是在臨床使用率上，還是在藥物使用安全性上，都是首選的藥物之一。而對犀利士的藥物仿單相信大家都看過，有不少患者回來我們犀利士台灣官網跟藥師反饋說：「犀利士的仿單就像看天書，如果看犀利士的藥動力學更是晦澀難懂」，希望藥師可以為大家講解一下，為此藥師今天就為大家講解一下這個問題。

犀利士藥動力學詳細講解

 

犀利士的主要成分為他達拉非，所以今天藥師主要圍繞著他達拉非的藥動力學為大家講解，分別從：藥物犀利士（absorption）、分佈（absorption）、代謝（elimination）與排洩（Metabolismandexcretion），以及對特定人群的反應研究參考，為了讓大家可以更清楚明了的看懂，所以藥師盡量將文章中的專業術語減少，以便大家可以更容易的看懂。

藥物的釋放與吸收

用過犀利士的患者都知道，犀利士需要一定的時間才能生效，這裡就不得不提到藥物的吸收。口服犀利士之後，大約需要40-60分鐘才能釋放（也即是生效），如果超過兩個小時依舊沒效，則需要考慮是否跟其他藥物或食物產生交互作用了。正常情況下，藥物都會在這個時間段內起效，並在服藥之後的兩個小時左右達到血藥濃度峰值（Cmax），也就是最佳藥效期，之後藥效便會開始逐漸減弱，直至完全被身體代謝出去，平均藥師持續時間為36小時。

而人體對犀利士的吸收率則在95%以上，是否空腹服藥對犀利士的影響不大，只會對起效時間有所影響。在臨床檢測發現，早中晚服用藥物的吸收率並不會發生變化，也就是說，無論是早中晚服用藥物都不會對效果有所影響。

藥物的分佈與代謝

他達拉非在人體中的平均分佈體積大約為63公升，約有94%的他達拉非會與蛋白質相結合，結合程度並不會影響肝腎功能，而且對精液也沒有影響（低於給藥劑量的0.0005%）。在口服他達拉非之後，每個小時的藥物清除率在2.5/L一小時，大約在17.5小時後會進入半衰期，36小時之後藥物將會完全代謝出體外。

血液中的藥物與蛋白質的結合，可以決定一個藥物的分佈程度、起效速度、效果強度以及消除率。也就是說，藥物與蛋白質的結合度越高，體內的藥物消除速度就會越慢，也就代表著持續時間越長，效果越穩定！相反的是，如果藥物與蛋白質的結合度越低，則表明了藥物持續時間越短，而且效果會更加不穩定，波動性變大。簡單一點來講，就是犀利士具有蛋白質結合率高、效果穩定、持續時間長、不影響肝腎功能以及不會對精液產生影響。

如何排洩藥物？

犀利士主要是利用細胞色素CYP3A4來以非活性物來進行排洩，主要會通過糞便（61%）排洩，小部分會經由尿液（36%）排洩。至於非活性代謝物，簡單一點來講就是在人體內吸收、作用之後的一種代謝物，不會繼續被身體繼續吸收的產物。而活性代謝物則具備一定的微生物以及毒性，相較之下非活性代謝物則會更加安全。

對高齡群體的反應

根據65歲以上的男性人群服用犀利士的臨床數據顯示：高齡群體服用犀利士的清除率會降低，其中AUC指數（area under curve）想比年輕人要少25%左右。但清除率降低也意味著藥物代謝速度會降低，而且高齡群體的歲數影響並不具備臨床意義。因此，高齡群體並不需要調整犀利士的服用劑量。

簡單一點來講，AUC指數越高，意味著藥物進入血液中的劑量就越多，而高齡群體與年輕人同服一種劑量，只有75%左右的清除率，也就是說只會體現在藥物效果會相對弱一點，但對其他的影響不大，而這些影響也不需要進行劑量調整。

對糖尿病群體的反應

糖尿病群體在口服犀利士之後的AUC指數要比正常人群低將近19%，這也就是意味著糖尿病患者相對比正常人體來講，服藥後的效果只有正常的81%蛋白質結合率。而有了這個數據，則可以表明糖尿病群體在服用犀利士劑量這一塊上，並不需要單獨的調整劑量。

對腎功能受損群體的反應

輕度腎功能受損或腎功能不全患者的藥物清除率在51～80ml/min，而中度腎功能受損患者則在31～50ml/min，與腎病晚期患者血液透析的他達拉非AUC指數（area under curve）約增加一倍，血藥濃度（Cmax）比之健康受試者高41%。從上面的數據可以看到，無論是輕、中、重度腎功能受損或腎功能不全的男性，在服用犀利士時都需要調整劑量，而實際情況則需要以藥師或醫師的評估建議為準。

對肝功能受損群體的反應

在Child-Pugh A和B級中的輕度（肌酐清除率51～80ml/min）或中度（肌酐清除率31～50ml/min）肝病患者與腎病晚期患者相近；在臨床試驗中，患者服用犀利士10mg後發現，輕度以及重度肝受損群體的AUC指數（area under curve）幾乎與正常群體一樣。所以結合數據來看，無論是輕中重度肝受損的患者服用小劑量的犀利士時，AUC的指數都處於正常水平，但由於考慮到肝臟是代謝藥物的主要器官，所以仍需在醫師或藥師的評估下服用。

藥師提醒

上面的內容藥師盡可能的已經用較為易懂的來進行表達，相信大家應該可以看出來。但藥師最後還是為大家簡單總結一下，從犀利士的藥動力學上來看，可以分析出四個特點：吸收率高、效果穩定、功效持久、安全性高！雖然犀利士的效果明顯，安全性也比較高，但患者一定不能隨意用藥，一切的安全性研究都是基於安全劑量內，但一旦超過安全劑量，則無法保證安全性！關於過量服用犀利士會有哪些危害，有興趣的患者可以參考文章：過量服用犀利士會怎樣？藥師：頭痛、昏迷是小事，還可能會猝死

以上就是今天藥師為大家講解的所有內容了，如果大家還有對藥物有不理解或不懂的地方，可以在網站上聯絡在線藥師或加藥師LINE咨詢。